Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux analogues de la curcumine : potentiels agents pléiotropes d'intérêt thérapeutique dans la maladie d'Alzheimer. Jourdan, J. Caen, January, 2015.
Conception, synthèse et évaluation biologique de nouveaux analogues de la curcumine : potentiels agents pléiotropes d'intérêt thérapeutique dans la maladie d'Alzheimer [link]Paper  abstract   bibtex   
La maladie d’Alzheimer, forme la plus commune des démences séniles, est une maladie progressive, chronique, neurodégénérative et irréversible. Les causes physiopathologiques de cette démence sont nombreuses. Parmi elles on peut citer l’agrégation de peptides β-amyloïdes, l’hyperphosphorylation de la protéine Tau, l’inflammation neuronale et le stress oxydatif. Une des approches thérapeutiques récemment développées pour modifier l’évolution de cette maladie multifactorielle est la conception de ligands multicibles. On trouve dans la nature des molécules douées de telles fonctions, dont la curcumine. C’est un polyphénol naturel extrait de la plante Curcuma longa L. Et elle peut être considérée comme un principe actif d’intérêt dans le traitement de la maladie d’Alzheimer, car elle possède des propriétés inhibitrices de l’agrégation β-amyloïde, antioxydantes et anti-inflammatoires. Elle souffre cependant d’une mauvaise biodisponibilité et ne peut être utilisée en thérapeutique. C’est la raison pour laquelle nous avons conçu des analogues de la Curcumine en série pyrrolizinone et aminoindanone en tant que potentiels ligands multicibles d’intérêt dans le traitement de la maladie d’Alzheimer. Dans ce manuscrit, est décrite la démarche de drug design mêlant la pharmacochimie, la modélisation moléculaire et les évaluations biologiques menant à la conception et à la pharmacomodulation de ces analogues. Enfin, une étude préliminaire de la drugabilité des composés néosynthétisés est présentée.
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	urldate = {2016-11-10TZ},
	publisher = {Caen},
	author = {Jourdan, Jean-Pierre},
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